喹諾酮類又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類，屬人工合成抗菌藥，通過(guò)抑制細(xì)菌DNA回旋酶破壞DNA結(jié)構(gòu)產(chǎn)生殺菌作用。喹諾酮類對(duì)革蘭陰性菌作用顯著，部分對(duì)金黃色葡萄球菌有效，世衛(wèi)組織報(bào)告顯示全球多地區(qū)大腸桿菌對(duì)其耐藥性超過(guò)50%。

     常見(jiàn)不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)毒性及肌腱炎/斷裂風(fēng)險(xiǎn)，美國(guó)FDA及我國(guó)均要求藥品說(shuō)明書(shū)增加黑框警告，我國(guó)規(guī)定7種喹諾酮在動(dòng)物肌肉中殘留量為10-500μg/kg，禁止氧氟沙星、諾氟沙星用于食品動(dòng)物，檢測(cè)方法包括酶聯(lián)免疫吸附法、高效液相色譜法和液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法。

一、作用原理

     喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮（雜）雙并環(huán)結(jié)構(gòu)，喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。

二、喹諾酮分類

     喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代：

     第一代喹諾酮類，只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用；

     第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴(kuò)大，對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用；

     第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)；

     第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾，結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基，有助于加強(qiáng)抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強(qiáng)抗革蘭陽(yáng)性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應(yīng)更小，但價(jià)格較貴。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌抗菌活性增強(qiáng)，對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng)，對(duì)典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。

三、應(yīng)用

     喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性和毒副作用小等特點(diǎn)，被廣泛應(yīng)用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中，包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚(yú)、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。